Anti-estrogen léky: popis aplikace,

Estrogenové blokátory jsou chemické sloučeniny, které blokují účinek estrogenu. Antiestrogenní léčiva se používají při léčení různých onemocnění. Jsou široce používány pro terapii procesů rakoviny prsu s cílem zpomalit růst nádorů nebo zabránit relapsům. Stejně jako u jiných léků, které interagují s hormony v těle, měly by být tyto léky podávány pod dohledem lékaře.

Výhody a poškození estrogenu

Estrogen nebo steroidní hormon se syntetizují hlavně vaječníky. Ovlivňuje řadu tělesných procesů. Ženy ve fertilním věku mají nejvyšší hladinu tohoto přirozeného hormonu. Nadměrný objem však může způsobit syndrom, známý jako hyperestrogenismus. Toto onemocnění může vést k onkologickým procesům v rakovině prsu a endometria. Antiestrogenní léky a blokátory estrogenu nebo inhibitory aromatázy mohou toto všechno napravit. Takové léky mají pozitivní a negativní vliv na ženy a muže.

Typy estrogen-blokátorů, jejich použití

Existuje řada různých typů estrogen-blokátorů. Inhibitory aromatázy skutečně blokují tvorbu estrogenu. Selektivní modulátory estrogenových receptorů, jako jsou "Tamoxifen", "Clomifen", jsou navrženy tak, aby blokovaly receptory estrogenu a chovaly se odlišně pro různé typy tkání. Antiestrogeny také blokují estrogenní receptory.

Antiestrogeny zabraňují přeměně testosteronu na estradiol a hormony estrogenu přestanou fungovat nebo jsou blokovány.

Při léčbě rakoviny se tyto léky používají k zpomalení vývoje nádoru. V tomto případě mohou být selektivní modulátory estrogenového receptoru zaměřeny na specifické estrogenové receptory. Blokátory, včetně Clomiphene, se také někdy používají při léčbě neplodnosti, mohou pomoci ženám, které jsou těžké otěhotnět. Tyto léky jsou také používány některými klinikami k léčbě dětí, které jsou zpomalovány až do dospívání, dokud se nestanou dost starými.

Mezi kulturisty je běžné užívat estrogen-blokátory kvůli estrogennímu účinku vysokých hladin testosteronu v těle. Testosteron je prekurzor estrogenů, inhibitory aromatázy mohou být použity k zastavení tvorby svalové hmoty nadbytkem estrogenu při zachování nízké hladiny v těle. Tato praxe přitahovala mnohé, zvláště když jsou anti-estrogenní přípravky používány hlavně pro kosmetické účely. V tomto případě lidé užívají tablety a doplňky stravy bez lékařského dohledu.

Nežádoucí účinky

Existují vedlejší účinky antiestrogenních léků. Mohou způsobit závratě, bolesti hlavy, pocení, horké záblesky a zmatek. Pouze endokrinolog může stanovit vhodnou dávku pro pacienta v závislosti na situaci a přijatelnou prahovou hodnotu vedlejších účinků. Endokrinolog může také přiřadit pravidelné krevní vzorky k obsahu hormonu při hodnocení celkového zdravotního stavu pacienta, aby potvrdil, že použití antiestrogenů je pro pacienta bezpečné a funkční.

Léčení mužů

S věkem se hladina testosteronu u mužů snižuje . Nicméně, pokud testosteron klesá rychle nebo významně, může to vést k rozvoji hypogonadismu. Tento stav, charakterizovaný neschopností těla produkovat tento důležitý hormon, může způsobit různé příznaky, včetně:

• Ztráta libida;
• Snížená produkce a kvalita spermií;
• Erektilní dysfunkce;
• Únava.

Pokud mluví o estrogenu, myslí si především, že je to ženský hormon, ale jeho přítomnost zajišťuje, že mužský organismus funguje správně. Existují tři typy estrogenů: estriol, estron a estradiol. Estradiol je hlavní typ aktivních estrogenů u mužů. To hraje zásadní roli při udržování funkce mužských kloubů a mozkové tkáně. Antiestrogenní léky také umožňují, aby se spermie vyvíjely správně.

Hormonální nerovnováha - zvýšená hladina estrogenu a snížený testosteron - způsobuje problémy. Příliš mnoho estrogenu v mužském těle může vést k:

• Gynekomastie (nadměrný rozvoj prsní tkáně);
• Kardiovaskulární problémy;
• Zvýšené riziko mrtvice;
• Zvýšení hmotnosti;
• Problémy s prostatou.

Můžete provést několik kroků k obnovení rovnováhy v úrovni estrogenu. Pokud je například nadbytek estrogenu spojen s nízkou hladinou testosteronu, může být užitečná substituční terapie testosteronem jako blokátor estrogenu.

Farmaceutické estrogen-blokátory

Některé farmaceutické produkty mohou u mužů produkovat estrogen-blokující účinek. Obvykle jsou nejčastěji určeny pro použití ženami, ale získávají oblibu u mužů, zejména těch, kteří chtějí mít děti. Doplňky s testosteronem mohou vést k neplodnosti. Ale estrogen-blokátory, jako je Clomid, mohou obnovit hormonální rovnováhu bez ohrožení plodnosti.

Některé léky, známé jako selektivní modulátory estrogenových receptorů, se obvykle prodávají jako léky pro léčbu rakoviny prsu. Ale mohou být také použity k blokování estrogenu u mužů. Tyto léky se používají pro různé stavy spojené s nízkou hladinou testosteronu, včetně:

• Neplodnost;
• Nízké množství spermií;
• Gynekomastie;
• Osteoporóza.

Tyto léky by měly být používány selektivně v závislosti na stavu pacienta. Takové antiestrogenní léky se používají. V lékárně si můžete koupit:

• "Tamoxifen."
• "Arimidex".
• Letrozol.
• "Raloxifen."

Účinky na kostní tkáň

Podle lékařů může prodloužené vystavení účinkům estrogenu u žen způsobit rakovinu endometria. "Raloxifen" - selektivní modulátor estrogenových receptorů - může zabránit vzniku rakoviny, selektivně blokuje vstřebávání estrogenu. Tento přípravek je však také schopen inhibovat pozitivní účinky estrogenů na hustotu kostí. Nová potrava - "Lazofoksifen" - může tento problém řešit. Zabraňuje ztrátě kostní denzity u postmenopauzálních žen a snižuje křehkost kostní tkáně. Použití tohoto léku je obecně bezpečné, ale může zvýšit zhuštění krve.

Lékové interakce

Estrogen-blokátor "Tamoxifen" může pomoci předcházet rakovině. Na onkologických pacientech se často vyskytuje deprese a léky z této skupiny mohou negativně ovlivňovat antidepresivní léky. Paroxetin by měl být užíván, protože u žen užívajících Tamoxifen a Paroxetin je méně pravděpodobné, že by byli vystaveni riziku úmrtí než ženy užívající Tamoxifen a jiné antidepresiva. Je to proto, že "Paroxetin" působí selektivně.

Antiestrogenní léčiva a přípravky

Popisy všech těchto léčiv naznačují, že každé léčivo se používá v konkrétním případě jednotlivě.

"Clomid" nebo "Clomiphene Citrate" byl jedním z původních léků užívaných při léčbě gynekomastie, protože zvyšuje hladinu tvorby vlastního testosteronu v těle. Při dlouhodobém užívání, jako jsou problémy s viděním, se vyskytují některé nežádoucí účinky. Tam jsou také účinnější látky na trhu, které pracují stejným způsobem, ale Clomid je stále efektivní a levný směs pro každého sportovce.

Není to anabolický steroid, lék je obvykle předepisován ženám jako pomoc při neplodnosti, protože má výraznou schopnost stimulovat ovulaci, což je dosaženo blokováním / minimalizací účinku estrogenu v těle. Přesněji řečeno, "Clomid" je chemicky syntetický estrogen s vlastnostmi agonisty / antagonisty. V některých cílových tkáních může blokovat schopnost estrogenu vázat se na odpovídající receptor. Jeho klinickým přínosem je odolat negativní zpětné vazbě estrogenů v systémech hypotalamus-hypofýza-vaječník, které zvyšují uvolňování LH a FSH. To vše vede k ovulaci.

Pro sportovní účely "ženský citrát Clomiphene" neovlivňuje. U mužů se však zvyšuje produkce folikuly stimulujícího a (primárně) luteinizačního hormonu, který stimuluje přirozenou produkci testosteronu. Tento účinek je zvláště užitečný pro sportovce na konci steroidního cyklu, kdy je hladina endogenního testosteronu v depresi. Bez testosteronu (nebo jiných androgenů) "kortizol" převládá a ovlivňuje syntézu bílkovin ve svalech. Ale po zvednutí rychle "jí" většinu nově získaných svalů. Clomid může hrát důležitou roli při prevenci této nehody, aby dosáhl atletického výkonu. Pro ženy je přínosem klomidové akce možné zvládnutí endogenní hladiny estrogenu. Tím se zvýší ztráta tuku a svalstvo, zejména v oblastech, jako jsou stehna a hýždě. "Klomifen citrát" však často produkuje vedlejší účinky u žen, přesto je však mezi touto skupinou sportovců poptáván.

Tamoxifen blokuje estrogenní receptory v buňkách rakoviny prsu. To zabrání estrogenu v interakci s ním a brání růstu a rozdělení buněk. Zatímco "Tamoxifen" působí jako antiestrogen v buňkách prsu, působí jako estrogen v jiných tkáních: děloze a kostech.

Ženy s invazivním invazivním karcinomem prsu "Tamoxifen" mohou být konzumovány během 5-10 let po operaci, aby se snížila pravděpodobnost šíření metastáz. Snižuje také riziko vzniku rakoviny u jiného prsu. V počáteční fázi se tento lék používá především u pacientů, kteří neměli menopauzu. Inhibitory aromatázy jsou preferovaným způsobem léčby u žen s menopauzou.

"Tamoxifen" může také zastavit růst a dokonce snížit nádory u pacientů s metastatickou rakovinou. Může se také použít ke snížení rizika vzniku onkologických procesů v mléčné žláze.

Tento přípravek je užíván perorálně, nejčastěji ve formě tablet.

Nežádoucí účinky antiestrogenních léků zahrnují únavu, návaly horka, suchost v pochvě nebo hojný výtok a změny nálady.

Některé ženy s kostními metastázami mohou mít bolest a otok ve svalech a kostech. Obvykle to netrvá dlouho, ale v některých vzácných případech mohou ženy také vyvíjet vysoké hladiny vápníku v krvi, které nemůžete kontrolovat. Pokud k tomu dojde, může být léčba dočasně pozastavena.

Vzácné, ale závažnější nežádoucí účinky jsou také možné. Tyto léky mohou zvýšit riziko vzniku rakoviny myometria u žen s menopauzou. Zvýšená koagulace je dalším možným vážným vedlejším účinkem. Vyvíjí se hluboká žilní trombóza, ale někdy se může vyskytnout krevní sraženina a nakonec zablokuje tepnu v plicích (plicní embolie).

Zřídka je "Tamoxifen" příčinou mrtvice a srdečních záchvatů u postmenopauzálních žen.

V závislosti na menopauzálním stavu ženy může mít "Tamoxifen" jiný účinek na kosti. V premenopauze může "Tamoxifen" způsobit ztenčení kostí, avšak po menopauze se zvyšuje hladina vápníku u žen, což je nezbytné pro sílu kosti.

Výhody tohoto léčiva převáží rizika pro téměř všechny ženy s hormonálně závislým invazivním karcinomem prsu.

Podobným lékem je "toremifen", který je schválen pro léčbu metastatického karcinomu prsu. Tento léčivý přípravek však nebude fungovat, pokud by byl použit "tamoxifen", ale bez účinku.

"Fulvestrant" je lék, který nejprve blokuje estrogenní receptory a pak také odstraní schopnost receptorů vázat se. Působí jako antiestrogen v celém těle.

Přípravek Fulvestrant se používá k léčbě pokročilého metastatického karcinomu prsu a nejčastěji se užívá po ukončení léčby jinými hormonálními léky ("tamoxifen" a inhibitory aromatázy).

Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat návaly horka, noční pocení, mírnou nevolnost a únavu. Teoreticky může oslabit kosti (osteoporóza), pokud se užívá dlouhou dobu.

Tato droga získala uznání pro použití u postmenopauzálních žen, které neodpovídají na "Tamoxifen" nebo "Toremifen". Někdy se užívá k určenému účelu v premenopauze, často v kombinaci s agonistou uvolňující luteinizační hormon k vypnutí vaječníků.

"Raloxifen" užívají ženy k prevenci a léčbě ztráty kostní hmoty nebo osteoporózy po menopauze. Pomáhá udržovat kosti silné a snižuje pravděpodobnost zlomenin.

"Raloxifen" může rovněž zabránit výskytu invazivního karcinomu prsu po menopauze. Není to estrogen-hormon, ale působí jako estrogen v některých částech těla, jako jsou kosti. V jiných částech těla (děloha a hrudník) působí "Raloxifen" jako blokátor estrogenu. Nevydává různé klimakterické syndromy. Raloxifen patří do třídy léků známých jako selektivní modulátory estrogenních receptorů - SERM (estrogenní a antiestrogenní léčiva).

Antiestrogenní léky a sport

Některé léky jsou v kulturisty široce používány k budování svalové hmoty.

"Cyklofenyl" je ne-anabolický / androgenní steroid. Funguje jako anti-estrogen a stimuluje produkci testosteronu. "Cyklofenyl" je velmi slabý a mírný estrogen, ale váže se na estrogenní receptory a zabraňuje vazbě přirozených estrogenů na receptory. Přísně řečeno, funguje to tak dobře, že někteří sportovci užívají drogu během léčby steroidy, aby udrželi nízkou hladinu estrogenu. Výsledkem je snížení množství tekutiny v těle, které vytváří steroidy, a snížení gynekomastie. Sportovec má tvrdší vzhled, a to za použití takových léků, které mohou být potenciálně využity při přípravě soutěže. Kulturisté ho však používají méně často, neboť preferují dostupnější "Nolvadex" a "Proviron".

Stejně jako Clomid je cyklofenyl u žen neúčinný, protože má pozitivní účinek pouze na produkci hormonů u mužů. Zvýšení hladiny testosteronu způsobené tímto léčivem nestačí k tomu, aby se mluvilo o zásadních zlepšeních, ale zajistí získání síly, dokonce i mírné zvýšení tělesné hmotnosti, znatelné zvýšení energie a zvýšení regenerace. Tyto výsledky jsou patrné zejména u pokročilých sportovců, kteří mají málo nebo žádné zkušenosti s užíváním steroidů. Výsledky použití jsou viditelné až po týdnu.

V některých případech pozorují atlety vyrážky, jako je akné, zvýšená sexuální přitažlivost a návaly horka. Tyto příznaky svědčí zejména o důkazu, že sloučenina je skutečně účinná. Po zastavení příjmu někteří hlásí depresivní náladu a mírný pokles fyzické síly. Ti, kteří užívají léčivo jako antiestrogen během steroidního léčebného cyklu, mohou pozorovat opačný účinek, když je účinek léku přerušován.

„Proviron“ je jedním z nejstarších anabolických androgenních steroidů na trhu. Oficiálně známý jako „Mesterolon“, zůstává jedním z nejvíce nepřivlastněný mezi anabolických steroidů uživatelů.

Na funkčním základě Proviron má čtyři hlavní funkce, které do značné míry určují jeho postup. Za prvé, je to jeden z nejsilnějších anabolických steroidů, protože zvyšuje množství cirkulujícího volného testosteronu, což je pro anabolické procesy kulturisty mnohem důležitější. Jednoduchý způsob, jak se dívat na to: Pokud užíváte anabolické steroidy, svalová hmota roste.

„Proviron®“ má také schopnost interagovat s enzym aromatázu, který je odpovědný za konverzi testosteronu na estrogen. Vazbou na aromatázy, „Proviron®“, může inhibovat jeho aktivitu, a tak poskytuje ochranu před nepříznivými účinky estrogenu.

Na „mesterolon“ má také silnou afinitu k receptoru androgenu. To anabolický steroid, který nepotlačuje gonadotropinů je podobná jako u jiných anabolických steroidů. Tím je možné zvýšit produkci spermií, stejně jako jsou androgeny nezbytné pro stimulaci spermatogeneze. To nejen zvyšuje počet spermií, ale také zlepšuje jeho kvalitu.

Nežádoucí účinky „Proviron“ nezahrnují gynekomastie nebo přebytečné tekutiny. Tím se také výrazně snižuje riziko vzniku vysokého krevního tlaku, jsou spojeny s požitím anabolické steroidy. Ve skutečnosti, „Proviron“ má anti-estrogenní účinek zastavením konverzi testosteronu na estrogen, nebo alespoň zpomalit tento proces.

Výše uvedené léky nemají snižovat hladinu estrogenu, ale ovlivnit metabolismus obecně.

Ve skupině anti-estrogen léky patří agonisty uvolňující faktory hormonu uvolňujícího gonadotropin ( „buserelin“ a jeho analogy), megestrol acetát ( „Megeys“), „Parlodel“ a „Dostinex“ se používají jako léky, suspendováním sekreci prolaktinu. Jejich vlastní použití v léčbě non-racionální.

Léčba rakoviny

Kromě „Tamoxifen“ Následující blokátory estrogenového receptoru.

Tři léky, které zastaví produkci estrogenu u žen po menopauze, které byly schváleny pro léčbu rakoviny jak časné a pokročilé prsu: „letrozol“ ( „Femara“), „Anastrozol“ ( "Arimidex) a„Exemestan“(„AROMASIN“) ,

Mechanismus účinku anti-estrogen léky v této skupině - blokování enzymu (aromatázy) v tukové tkáni, který je zodpovědný za malé množství estrogenu v post-menopauzálních žen. Nemají vliv na vaječníky, takže účinná pouze pro ty ženy, jejichž vaječníky nefungují, a to buď z důvodu přechodu nebo z důvodu vlivu luteinizačního hormonu analogu. Tyto léky jsou užívány denně ve formě tablet. Pracují stejně dobře v léčbě onkologických procesů v prsu a prostaty.

Někdy se léčba rakoviny prsu vyžaduje lékařskou vaječníků. To může být provedeno s léčivy analogy hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH), například „Goserelin“ ( „Zoladex“) nebo „leuprolidu“ ( „Lyupron“). Tyto léky blokují signál, který vysílá do těla vaječníků k produkci estrogenu je. Mohou se používat samostatně nebo s „tamoxifen“ inhibitory aromatázy „Fulvestrant“ pro hormonální terapii u premenopauzálních žen.